ரெபாக்ளின்னைடு (ரெபாக்ளின்னைடு)

வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவர். கணைய β- செல்கள் செயல்படுவதிலிருந்து இன்சுலின் வெளியீட்டைத் தூண்டுவதன் மூலம் இரத்த குளுக்கோஸை விரைவாகக் குறைக்கிறது. குறிப்பிட்ட ஏற்பிகளில் செயல்படுவதன் மூலம் β- செல் சவ்வுகளில் ஏடிபி-சார்ந்த சேனல்களைத் தடுக்கும் திறனுடன் செயல்பாட்டின் வழிமுறை தொடர்புடையது, இது செல்கள் டிப்போலரைசேஷன் மற்றும் கால்சியம் சேனல்களைத் திறக்க வழிவகுக்கிறது. இதன் விளைவாக, அதிகரித்த கால்சியம் வரத்து இன்சுலின் சுரப்பை β- செல்கள் தூண்டுகிறது.

ரெபாக்ளினைடை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, உணவு உட்கொள்ளலுக்கான இன்சுலினோட்ரோபிக் பதில் 30 நிமிடங்கள் காணப்படுகிறது, இது இரத்த குளுக்கோஸின் குறைவுக்கு வழிவகுக்கிறது. உணவுக்கு இடையில், இன்சுலின் செறிவு அதிகரிப்பதில்லை. டைப் 2 நீரிழிவு நோயாளிகளில் (இன்சுலின் அல்லாதது), 500 μg முதல் 4 மி.கி அளவுகளில் ரெபாக்ளின்னைடை எடுத்துக் கொள்ளும்போது, ​​இரத்த குளுக்கோஸ் அளவுகளில் ஒரு டோஸ் சார்ந்த குறைவு குறிப்பிடப்படுகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உட்கொண்ட பிறகு, ரெபாக்ளினைடு இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, அதே நேரத்தில் சிமாக்ஸ் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 1 மணிநேரத்தை அடைகிறது, பின்னர் பிளாஸ்மாவில் ரெபாக்ளின்னைடு அளவு விரைவாகக் குறைந்து 4 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு அது மிகக் குறைவாகிறது. ரெபாக்ளின்னைட்டின் மருந்தியல் அளவுருக்களில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை, அது உணவுக்கு முன் உடனடியாக எடுத்துக் கொள்ளப்பட்டபோது, ​​உணவுக்கு 15 மற்றும் 30 நிமிடங்களுக்கு முன்பு அல்லது வெறும் வயிற்றில்.

பிளாஸ்மா புரத பிணைப்பு 90% க்கும் அதிகமாக உள்ளது.

Vd என்பது 30 L ஆகும் (இது இன்டர்செல்லுலர் திரவத்தில் விநியோகத்துடன் ஒத்துப்போகிறது).

செயலற்ற வளர்சிதை மாற்றங்களை உருவாக்குவதன் மூலம் கல்லீரலில் ரெபாக்ளின்னைடு கிட்டத்தட்ட முற்றிலும் உயிர் உருமாற்றம் செய்யப்படுகிறது. ரெபாக்ளின்னைடு மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்றங்கள் முக்கியமாக பித்தத்துடன் வெளியேற்றப்படுகின்றன, சிறுநீருடன் 8% க்கும் குறைவாக (வளர்சிதை மாற்றங்களாக), 1% க்கும் குறைவான மலம் (மாறாமல்). டி 1/2 சுமார் 1 மணி நேரம்.

குளுக்கோஸ் அளவை மேம்படுத்துவதற்காக ஒரு டோஸைத் தேர்ந்தெடுத்து, டோஸ் விதிமுறை தனித்தனியாக அமைக்கப்பட்டுள்ளது.

பரிந்துரைக்கப்பட்ட தொடக்க டோஸ் 500 எம்.சி.ஜி. கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்றத்தின் ஆய்வக அளவுருக்களைப் பொறுத்து, அளவை அதிகரிப்பது 1-2 வாரங்கள் தொடர்ந்து உட்கொண்டதை விட முன்னதாகவே மேற்கொள்ளப்படக்கூடாது.

அதிகபட்ச அளவு: ஒற்றை - 4 மி.கி, தினசரி - 16 மி.கி.

மற்றொரு இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்தைப் பயன்படுத்திய பிறகு, பரிந்துரைக்கப்பட்ட தொடக்க டோஸ் 1 மி.கி.

ஒவ்வொரு முக்கிய உணவிற்கும் முன் எடுத்துக் கொள்ளுங்கள். மருந்து உட்கொள்வதற்கான உகந்த நேரம் உணவுக்கு 15 நிமிடங்கள் ஆகும், ஆனால் உணவுக்கு 30 நிமிடங்களுக்கு முன் அல்லது உணவுக்கு உடனடியாக எடுத்துக்கொள்ளலாம்.

மருந்து தொடர்பு

எம்.ஏ.ஓ இன்ஹிபிட்டர்கள், தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பீட்டா-தடுப்பான்கள், ஏ.சி.இ இன்ஹிபிட்டர்கள், சாலிசிலேட்டுகள், என்.எஸ்.ஏ.ஐ.டிக்கள், ஆக்ட்ரியோடைடு, அனபோலிக் ஸ்டெராய்டுகள், எத்தனால் ஆகியவற்றை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதன் மூலம் ரெபாக்ளின்னைட்டின் ஹைபோகிளைசெமிக் விளைவை மேம்படுத்துவது சாத்தியமாகும்.

வாய்வழி நிர்வாகம், தியாசைட் டையூரிடிக்ஸ், ஜி.சி.எஸ், டானாசோல், தைராய்டு ஹார்மோன்கள், சிம்பதோமிமெடிக்ஸ் (இந்த மருந்துகளை பரிந்துரைக்கும்போது அல்லது ரத்துசெய்யும்போது, ​​கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்றத்தின் நிலையை கவனமாக கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம்) ஒரே நேரத்தில் ஹார்மோன் கருத்தடைகளை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதன் மூலம் ரெபாக்ளின்னைட்டின் ஹைபோகிளைசெமிக் விளைவைக் குறைப்பது சாத்தியமாகும்.

முக்கியமாக பித்தத்தில் வெளியேற்றப்படும் மருந்துகளுடன் ரெபாக்ளினைடை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதால், அவற்றுக்கிடையே ஒரு சாத்தியமான தொடர்பு ஏற்படுவதற்கான சாத்தியத்தை கருத்தில் கொள்ள வேண்டும்.

CYP3A4 ஐசோஎன்சைம் மூலம் ரெபாக்ளினைட்டின் வளர்சிதை மாற்றம் குறித்த கிடைக்கக்கூடிய தரவு தொடர்பாக, CYP3A4 இன்ஹிபிட்டர்களுடன் (கெட்டோகனசோல், இன்ட்ராகோனசோல், எரித்ரோமைசின், ஃப்ளூகோனசோல், மைப்ஃபிரடில்) சாத்தியமான தொடர்பு, பிளாஸ்மா ரெபாக்ளினைடு அளவை அதிகரிக்க வழிவகுக்கிறது, கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும். CYP3A4 இன் தூண்டிகள் (ரிஃபாம்பிகின், ஃபெனிடோயின் உட்பட), பிளாஸ்மாவில் ரெபாக்ளின்னைடு செறிவைக் குறைக்கும். தூண்டலின் அளவு நிறுவப்படவில்லை என்பதால், இந்த மருந்துகளுடன் ஒரே நேரத்தில் ரெபாக்ளின்னைடு பயன்படுத்துவது முரணாக உள்ளது.

கர்ப்பம் மற்றும் பாலூட்டுதல்

கர்ப்பம் மற்றும் பாலூட்டலின் போது பயன்பாடு முரணாக உள்ளது.

சோதனை ஆய்வுகளில், டெரடோஜெனிக் விளைவு இல்லை என்று கண்டறியப்பட்டது, ஆனால் கர்ப்பத்தின் கடைசி கட்டத்தில் எலிகளில் அதிக அளவுகளில் பயன்படுத்தப்படும்போது, ​​கருவில் உள்ள கைகால்களின் கரு வளர்ச்சியும் பலவீனமும் காணப்பட்டன. ரெபாக்ளின்னைடு தாய்ப்பாலில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

பக்க விளைவுகள்

வளர்சிதை மாற்றத்தின் பக்கத்திலிருந்து: கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்றத்தின் விளைவு - இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு நிலைமைகள் (பல்லர், அதிகரித்த வியர்வை, படபடப்பு, தூக்கக் கோளாறுகள், நடுக்கம்), இரத்த குளுக்கோஸ் அளவின் ஏற்ற இறக்கங்கள் தற்காலிக பார்வைக் கூர்மையை ஏற்படுத்தும், குறிப்பாக சிகிச்சையின் ஆரம்பத்தில் (குறைந்த எண்ணிக்கையிலான நோயாளிகளில் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது மற்றும் இல்லை மருந்து திரும்பப் பெற வேண்டும்).

செரிமான அமைப்பிலிருந்து: வயிற்று வலி, வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், வாந்தி, மலச்சிக்கல், சில சந்தர்ப்பங்களில் - கல்லீரல் நொதிகளின் செயல்பாடு அதிகரித்தது.

ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள்: அரிப்பு, எரித்மா, யூர்டிகேரியா.

வகை 2 நீரிழிவு நோய் (இன்சுலின் அல்லாதது).

முரண்

வகை 1 நீரிழிவு நோய் (இன்சுலின் சார்ந்தவை), நீரிழிவு கெட்டோஅசிடோசிஸ் (கோமாவுடன் உட்பட), கடுமையான சிறுநீரகக் கோளாறு, கடுமையான கல்லீரல் குறைபாடு, CYP3A4 ஐத் தடுக்கும் அல்லது தூண்டும் மருந்துகளுடன் இணக்கமான சிகிச்சை, கர்ப்பம் (திட்டமிடப்பட்டவை உட்பட) , பாலூட்டுதல், ரெபாக்ளினைட்டுக்கு அதிக உணர்திறன்.

சிறப்பு வழிமுறைகள்

கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக நோய், விரிவான அறுவை சிகிச்சை, சமீபத்திய நோய் அல்லது தொற்று ஆகியவற்றால், ரெபாக்ளின்னைட்டின் செயல்திறனில் குறைவு சாத்தியமாகும்.

சிறுநீரக நோய் உள்ள நோயாளிகளுடன் எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தவும்.

பலவீனமான நோயாளிகளில் அல்லது குறைக்கப்பட்ட ஊட்டச்சத்து நோயாளிகளில், ரெபாக்ளின்னைடு குறைந்தபட்ச ஆரம்ப மற்றும் பராமரிப்பு அளவுகளில் எடுக்கப்பட வேண்டும். இந்த வகை நோயாளிகளில் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு எதிர்வினைகளைத் தடுக்க, அளவை எச்சரிக்கையுடன் தேர்ந்தெடுக்க வேண்டும்.

எழும் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு நிலைமைகள் பொதுவாக மிதமான எதிர்வினைகள் மற்றும் கார்போஹைட்ரேட்டுகளை உட்கொள்வதால் எளிதில் நிறுத்தப்படும். கடுமையான நிலைமைகளில், குளுக்கோஸை அறிமுகப்படுத்துவதில் / தேவைப்படலாம். இத்தகைய எதிர்வினைகளை வளர்ப்பதற்கான வாய்ப்பு டோஸ், ஊட்டச்சத்து பண்புகள், உடல் செயல்பாடுகளின் தீவிரம், மன அழுத்தம் ஆகியவற்றைப் பொறுத்தது.

பீட்டா-தடுப்பான்கள் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவின் அறிகுறிகளை மறைக்க முடியும் என்பதை நினைவில் கொள்க.

சிகிச்சையின் போது, ​​நோயாளிகள் மது அருந்துவதைத் தவிர்க்க வேண்டும் எபனால் ரெபாக்ளின்னைட்டின் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு விளைவை அதிகரிக்கவும் நீடிக்கவும் முடியும்.

வாகனங்களை ஓட்டும் திறன் மற்றும் கட்டுப்பாட்டு வழிமுறைகளில் செல்வாக்கு

ரெபாக்ளினைடு பயன்பாட்டின் பின்னணியில், ஒரு காரை ஓட்டுவது அல்லது ஆபத்தான பிற செயல்களில் ஈடுபடுவதற்கான சாத்தியக்கூறுகள் மதிப்பிடப்பட வேண்டும்.

மருந்தியல்

இது கணையத்தின் தீவு எந்திரத்தின் செயல்பாட்டில் உள்ள பீட்டா கலங்களின் சவ்வுகளில் ஏடிபி-சார்ந்த பொட்டாசியம் சேனல்களைத் தடுக்கிறது, அவற்றின் டிப்போலரைசேஷன் மற்றும் கால்சியம் சேனல்களைத் திறந்து, இன்சுலின் அதிகரிப்பைத் தூண்டுகிறது. பயன்பாட்டிற்கு 30 நிமிடங்களுக்குள் இன்சுலினோட்ரோபிக் பதில் உருவாகிறது மற்றும் உணவின் போது இரத்த குளுக்கோஸ் குறைந்து வருகிறது (உணவுக்கு இடையில் இன்சுலின் செறிவு அதிகரிக்காது).

சோதனைகளில் விவோவில் மற்றும் விலங்குகள் பிறழ்வு, டெரடோஜெனிக், புற்றுநோயியல் விளைவுகள் மற்றும் கருவுறுதல் மீதான விளைவுகளை வெளிப்படுத்தவில்லை.

தொடர்பு

பீட்டா-தடுப்பான்கள், ஏ.சி.இ இன்ஹிபிட்டர்கள், குளோராம்பெனிகால், மறைமுக ஆன்டிகோகுலண்டுகள் (கூமரின் டெரிவேடிவ்கள்), என்.எஸ்.ஏ.ஐ.டிக்கள், புரோபெனெசிட், சாலிசிலேட்டுகள், எம்.ஏ.ஓ தடுப்பான்கள், சல்போனமைடுகள், ஆல்கஹால், அனபோலிக் ஸ்டெராய்டுகள் - விளைவை மேம்படுத்துகின்றன. கால்சியம் சேனல் தடுப்பான்கள், கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள், டையூரிடிக்ஸ் (குறிப்பாக தியாசைடு), ஐசோனியாசிட், அதிக அளவுகளில் நிகோடினிக் அமிலம், ஈஸ்ட்ரோஜன்கள், வாய்வழி கருத்தடை மருந்துகள், பினோதியசைன்கள், பினைட்டோயின், சிம்பாடோமிமெடிக்ஸ், தைராய்டு ஹார்மோன்கள் விளைவை பலவீனப்படுத்துகின்றன.

அளவுக்கும் அதிகமான

அறிகுறிகள்: இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு (பசி, சோர்வு மற்றும் பலவீனம், தலைவலி, எரிச்சல், பதட்டம், மயக்கம், அமைதியற்ற தூக்கம், கனவுகள், ஆல்கஹால் போதையின் போது காணப்பட்டதைப் போன்ற நடத்தை மாற்றங்கள், கவனத்தை பலவீனப்படுத்துதல், பேச்சு மற்றும் பார்வை பலவீனமடைதல், குழப்பம், வலி, குமட்டல், படபடப்பு, பிடிப்புகள், குளிர் வியர்வை, கோமா போன்றவை).

சிகிச்சை: மிதமான இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவுடன், நரம்பியல் அறிகுறிகள் மற்றும் நனவு இழப்பு இல்லாமல் - கார்போஹைட்ரேட்டுகளை (சர்க்கரை அல்லது குளுக்கோஸ் கரைசல்) உள்ளே எடுத்து டோஸ் அல்லது உணவை சரிசெய்தல். கடுமையான வடிவத்தில் (வலிப்பு, நனவு இழப்பு, கோமா) - 50% குளுக்கோஸ் கரைசலை அறிமுகப்படுத்துவதில் / தொடர்ந்து 10% கரைசலை உட்செலுத்துவதன் மூலம் இரத்த குளுக்கோஸ் அளவை குறைந்தபட்சம் 5.5 மிமீல் / எல்.

ரெபாக்ளின்னைடு என்ற பொருளுக்கு முன்னெச்சரிக்கைகள்

பலவீனமான கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக செயல்பாடு உள்ள நோயாளிகளுக்கு எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தவும். சிகிச்சையின் போது, ​​வெற்று வயிற்றில் இரத்தத்தில் குளுக்கோஸின் அளவை தவறாமல் கண்காணிப்பது அவசியம் மற்றும் சாப்பிட்ட பிறகு, இரத்தத்திலும் சிறுநீரிலும் குளுக்கோஸின் செறிவின் தினசரி வளைவு. வீரியமான விதிமுறைகளை மீறுவது, போதிய உணவு உட்கொள்வது உட்பட, இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு ஏற்படும் அபாயம் குறித்து நோயாளிக்கு எச்சரிக்கப்பட வேண்டும். உண்ணாவிரதம் இருக்கும்போது, ​​மது அருந்தும்போது. உடல் மற்றும் உணர்ச்சி மன அழுத்தத்துடன், ஒரு டோஸ் சரிசெய்தல் அவசியம்.

வாகனங்களின் ஓட்டுநர்கள் மற்றும் அதிக கவனம் செலுத்துதலுடன் தொடர்புடைய தொழில் சார்ந்த நபர்களுக்காக பணிபுரியும் போது எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தவும்.

அளவு வடிவம்

மாத்திரைகள் 0.5 மி.கி, 1 மி.கி, 2 மி.கி.

ஒரு டேப்லெட்டில் உள்ளது

செயலில் உள்ள பொருள் - ரெபாக்ளின்னைடு 0.5 மி.கி, 1.0 மி.கி, 2.0 மி.கி,

excipients: மைக்ரோ கிரிஸ்டலின் செல்லுலோஸ், உருளைக்கிழங்கு ஸ்டார்ச், கால்சியம் ஹைட்ரஜன் பாஸ்பேட், போலாக்ரைலின், போவிடோன் கே -30, கிளிசரின், போலோக்சேமர் 188, மெக்னீசியம் அல்லது கால்சியம் ஸ்டீரேட், 1 மி.கி அளவிற்கு மஞ்சள் இரும்பு ஆக்சைடு (இ 172), 2 மி.கி அளவிற்கு சிவப்பு இரும்பு ஆக்சைடு (இ 172) .

மாத்திரைகள் வெள்ளை அல்லது கிட்டத்தட்ட வெள்ளை (0.5 மி.கி அளவிற்கு), வெளிர் மஞ்சள் முதல் மஞ்சள் வரை (1.0 மி.கி அளவிற்கு), வெளிர் இளஞ்சிவப்பு முதல் இளஞ்சிவப்பு வரை (2.0 மி.கி அளவிற்கு), சுற்று, பைகோன்வெக்ஸ் மேற்பரப்புடன் இருக்கும்.

மருந்தியல் பண்புகள்

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

ரெபாக்ளினைடு இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, இது பிளாஸ்மாவில் அதன் செறிவு விரைவாக அதிகரிக்கும். பிளாஸ்மாவில் ரெபாக்ளின்னைட்டின் அதிகபட்ச செறிவு நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு ஒரு மணி நேரத்திற்குள் அடையப்படுகிறது.

ரெபாக்ளினைட்டின் மருந்தியக்கவியலுக்கு இடையில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை, அது உணவுக்கு முன், 15 நிமிடங்கள் அல்லது 30 நிமிடங்களுக்கு முன் அல்லது வெறும் வயிற்றில் எடுக்கப்பட்டது.

ரெபாக்ளின்னைட்டின் மருந்தியக்கவியல் சராசரியாக 63% முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மையால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது (மாறுபாடு குணகம் (சி.வி) 11%).

மருத்துவ ஆய்வுகளில், பிளாஸ்மா ரெபாக்ளின்னைடு செறிவின் உயர் தனிப்பட்ட மாறுபாடு (60%) வெளிப்பட்டது. உள்-தனிநபர் மாறுபாடு குறைந்த முதல் மிதமான (35%) வரை இருக்கும். சிகிச்சையின் நோயாளியின் மருத்துவ பதிலைப் பொறுத்து ரெபாக்ளின்னைட்டின் அளவைக் குறிப்பது மேற்கொள்ளப்படுவதால், ஒருவருக்கொருவர் மாறுபடுவது சிகிச்சையின் செயல்திறனைப் பாதிக்காது.

ரெபாக்ளின்னைட்டின் மருந்தியக்கவியல் 30 எல் (உள்விளைவு திரவத்தின் விநியோகத்திற்கு ஏற்ப) குறைந்த அளவிலான விநியோகத்தால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது, அத்துடன் மனித பிளாஸ்மா புரதங்களுடன் (98% க்கும் அதிகமான) பிணைப்பு அதிக அளவில் உள்ளது.

அதிகபட்ச செறிவை (சிமாக்ஸ்) அடைந்த பிறகு, பிளாஸ்மா உள்ளடக்கம் விரைவாக குறைகிறது. மருந்தின் அரை ஆயுள் (t½) சுமார் ஒரு மணி நேரம் ஆகும். ரெபாக்ளின்னைடு 4-6 மணி நேரத்திற்குள் உடலில் இருந்து முற்றிலும் அகற்றப்படுகிறது. ரெபாக்ளின்னைடு முற்றிலும் வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது, முக்கியமாக CYP2C8 ஐசோஎன்சைம், ஆனால், குறைந்த அளவிற்கு, CYP3A4 ஐசோஎன்சைம் மூலமாகவும், மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க ஹைப்போகிளைசெமிக் விளைவைக் கொண்ட எந்த வளர்சிதை மாற்றங்களும் அடையாளம் காணப்படவில்லை.

ரெபாக்ளின்னைடு வளர்சிதை மாற்றங்கள் முக்கியமாக குடல்களால் வெளியேற்றப்படுகின்றன, அதே நேரத்தில் 1% க்கும் குறைவான மருந்து மலத்தில் மாறாமல் காணப்படுகிறது. நிர்வகிக்கப்பட்ட அளவின் ஒரு சிறிய பகுதி (தோராயமாக 8%) சிறுநீரில் காணப்படுகிறது, முக்கியமாக வளர்சிதை மாற்றங்களின் வடிவத்தில்.

சிறப்பு நோயாளி குழுக்கள்

கல்லீரல் செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கும், வகை 2 நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கும் ரெபாக்ளின்னைடு வெளிப்பாடு அதிகரிக்கிறது. 2 மில்லிகிராம் மருந்தின் (கல்லீரல் செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு 4 மி.கி) ஒரு டோஸுக்குப் பிறகு ஏ.யூ.சி (எஸ்டி) மதிப்புகள் ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களில் 31.4 என்.ஜி / மில்லி எக்ஸ் மணிநேரம் (28.3), 304.9 என்.ஜி / மில்லி எக்ஸ் மணி (228.0) ) கல்லீரல் செயலிழப்பு நோயாளிகளில் மற்றும் வகை 2 நீரிழிவு நோயாளிகளில் 117.9 ng / ml x மணிநேரம் (83.8).

ரெபாக்ளினைடு (5 மி.கி x 3 முறை ஒரு நாளைக்கு) சிகிச்சையின் பின்னர், கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு நோயாளிகள் (கிரியேட்டினின் அனுமதி: 20-39 மில்லி / நிமிடம்) வெளிப்பாடு மதிப்புகள் (ஏ.யூ.சி) மற்றும் அரை ஆயுள் (டி 1/2) ஆகியவற்றில் குறிப்பிடத்தக்க 2 மடங்கு அதிகரிப்பு காட்டியது. ) சாதாரண சிறுநீரக செயல்பாடு கொண்ட நோயாளிகளுடன் ஒப்பிடும்போது.

பார்மாகோடைனமிக்ஸ்

Repaglide® என்பது குறுகிய செயலின் வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்து ஆகும். கணையத்தால் இன்சுலின் வெளியீட்டைத் தூண்டுவதன் மூலம் இரத்த குளுக்கோஸை விரைவாகக் குறைக்கிறது. இந்த மருந்துக்கான ஒரு குறிப்பிட்ட ஏற்பி புரதத்துடன் இது β- செல் சவ்வுடன் பிணைக்கிறது. இது ஏடிபி-சார்ந்த பொட்டாசியம் சேனல்களைத் தடுப்பதற்கும், செல் சவ்வு நீக்கம் செய்வதற்கும் வழிவகுக்கிறது, இது கால்சியம் சேனல்களைத் திறக்க பங்களிக்கிறது. - கலத்திற்குள் கால்சியம் உட்கொள்வது இன்சுலின் சுரப்பைத் தூண்டுகிறது.

டைப் 2 நீரிழிவு நோயாளிகளில், மருந்து உட்கொண்ட 30 நிமிடங்களுக்குள் இன்சுலினோட்ரோபிக் எதிர்வினை காணப்படுகிறது. இது உணவு உட்கொள்ளும் முழு காலத்திலும் இரத்த குளுக்கோஸின் குறைவை வழங்குகிறது. இந்த வழக்கில், பிளாஸ்மாவில் ரெபாக்ளினைட்டின் அளவு விரைவாகக் குறைகிறது, மேலும் டைப் 2 நீரிழிவு நோயாளிகளின் பிளாஸ்மாவில் மருந்து எடுத்துக் கொண்ட 4 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, மருந்துகளின் குறைந்த செறிவு கண்டறியப்படுகிறது.

மருத்துவ திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு

டைப் 2 நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு 0.5 முதல் 4 மி.கி வரை டோஸ் வரம்பில் ரெபாக்ளின்னைடு நியமிக்கப்படுவதால் இரத்த குளுக்கோஸ் அளவுகளில் ஒரு டோஸ்-சார்பு குறைவு காணப்படுகிறது. மருத்துவ ஆய்வுகள் சாப்பாட்டுக்கு முன் ரெபாக்ளின்னைடு எடுக்கப்பட வேண்டும் என்று காட்டுகின்றன (ப்ரீப்ராண்டியல் டோசிங்).

பயன்பாட்டிற்கான அறிகுறிகள்

- உணவு சிகிச்சை, எடை இழப்பு மற்றும் உடல் செயல்பாடுகளின் பயனற்ற தன்மையுடன் வகை 2 நீரிழிவு நோய்

- மெட்ஃபோர்மின் மோனோ தெரபியைப் பயன்படுத்தி திருப்திகரமான கிளைசெமிக் கட்டுப்பாட்டை அடைய முடியாத சந்தர்ப்பங்களில் மெட்ஃபோர்மினுடன் இணைந்து டைப் 2 நீரிழிவு நோய்.

இரத்த குளுக்கோஸ் அளவைக் குறைக்க உணவு சிகிச்சை மற்றும் உடல் செயல்பாடுகளுக்கான கூடுதல் கருவியாக சிகிச்சையை பரிந்துரைக்க வேண்டும்.

அளவு மற்றும் நிர்வாகம்

ரெபாக்ளின்னைடு முன்கூட்டியே பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. கிளைசெமிக் கட்டுப்பாட்டை மேம்படுத்த ஒரு தனிப்பட்ட அடிப்படையில் டோஸ் தேர்வு மேற்கொள்ளப்படுகிறது. ரத்தம் மற்றும் சிறுநீர் குளுக்கோஸ் அளவை வழக்கமான நோயாளி சுய கண்காணிப்புக்கு கூடுதலாக, நோயாளிக்கு குறைந்தபட்ச பயனுள்ள அளவை தீர்மானிக்க மருத்துவரால் குளுக்கோஸ் கண்காணிப்பு செய்யப்பட வேண்டும். கிளைகோசைலேட்டட் ஹீமோகுளோபினின் செறிவு நோயாளியின் சிகிச்சையின் பதிலின் ஒரு குறிகாட்டியாகும். பரிந்துரைக்கப்பட்ட அதிகபட்ச டோஸில் (அதாவது, நோயாளிக்கு "முதன்மை எதிர்ப்பு" உள்ளது) நோயாளியின் முதல் சந்திப்பில் இரத்த குளுக்கோஸ் செறிவின் போதாத குறைவைக் கண்டறிய குளுக்கோஸ் செறிவின் அவ்வப்போது கண்காணிப்பு அவசியம், அத்துடன் முந்தைய பயனுள்ள சிகிச்சையின் பின்னர் இந்த மருந்துக்கு ஹைப்போகிளைசெமிக் பதிலின் பலவீனத்தைக் கண்டறியவும் (அதாவது, நோயாளிக்கு "இரண்டாம் நிலை எதிர்ப்பு" உள்ளது).

வகை 2 நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு இடைக்கால கட்டுப்பாட்டை இழக்கும் காலங்களில் ரெபாக்ளின்னைட்டின் குறுகிய கால நிர்வாகம் போதுமானதாக இருக்கலாம், பொதுவாக நன்கு கட்டுப்படுத்தப்பட்ட உணவு.

இரத்தத்தில் உள்ள குளுக்கோஸின் அளவைப் பொறுத்து மருந்தின் அளவு மருத்துவரால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

இதற்கு முன் ஒருபோதும் பிற வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளைப் பெறாத நோயாளிகளுக்கு, பிரதான உணவுக்கு முன் பரிந்துரைக்கப்பட்ட ஆரம்ப ஒற்றை டோஸ் 0.5 மி.கி. டோஸ் சரிசெய்தல் வாரத்திற்கு ஒரு முறை அல்லது 2 வாரங்களுக்கு ஒரு முறை மேற்கொள்ளப்படுகிறது (சிகிச்சையில் பதிலளிப்பதற்கான ஒரு குறிகாட்டியாக இரத்தத்தில் குளுக்கோஸின் செறிவை மையமாகக் கொண்டிருக்கும் போது).நோயாளி மற்றொரு வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவரை ரெபாக்லிடாவுடன் சிகிச்சைக்கு மாற்றினால், ஒவ்வொரு முக்கிய உணவிற்கும் முன் பரிந்துரைக்கப்பட்ட ஆரம்ப டோஸ் 1 மி.கி.

பிரதான உணவுக்கு முன் பரிந்துரைக்கப்பட்ட அதிகபட்ச ஒற்றை டோஸ் 4 மி.கி. மொத்த அதிகபட்ச தினசரி டோஸ் 16 மி.கி.க்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும்.

75 வயதுக்கு மேற்பட்ட நோயாளிகளுக்கு மருத்துவ ஆய்வுகள் நடத்தப்படவில்லை.

பலவீனமான சிறுநீரக செயல்பாடு ரெபாக்ளின்னைடு வெளியேற்றத்தை பாதிக்காது. எடுக்கப்பட்ட ஒற்றை டோஸ் ரெபாக்ளின்னைடில் 8% சிறுநீரகங்களால் வெளியேற்றப்படுகிறது மற்றும் சிறுநீரக செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு உற்பத்தியின் மொத்த பிளாஸ்மா அனுமதி குறைக்கப்படுகிறது. நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு இன்சுலின் உணர்திறன் சிறுநீரக செயலிழப்புடன் அதிகரிக்கிறது என்ற காரணத்தால், அத்தகைய நோயாளிகளுக்கு அளவுகளைத் தேர்ந்தெடுப்பதில் எச்சரிக்கையாக இருக்க வேண்டும்.

கல்லீரல் செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு மருத்துவ ஆய்வுகள் நடத்தப்படவில்லை.

பலவீனமான மற்றும் பலவீனப்படுத்தப்பட்ட நோயாளிகள்

பலவீனமான மற்றும் பலவீனமான நோயாளிகளில், ஆரம்ப மற்றும் பராமரிப்பு அளவுகள் பழமைவாதமாக இருக்க வேண்டும். இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவின் வளர்ச்சியைத் தவிர்க்க அளவுகளைத் தேர்ந்தெடுக்கும்போது கவனமாக இருக்க வேண்டும்.

முன்னர் பிற வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளைப் பெற்ற நோயாளிகள்

பிற வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளுடன் சிகிச்சையளிக்கும் நோயாளிகளை ரெபாக்ளினைடுடன் சிகிச்சைக்கு மாற்றுவது உடனடியாக மேற்கொள்ளப்படலாம். இருப்பினும், ரெபாக்ளின்னைடு அளவிற்கும் பிற இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளின் அளவிற்கும் இடையிலான சரியான உறவு வெளிப்படுத்தப்படவில்லை. ரெபாக்ளின்னைட்டுக்கு மாற்றப்படும் நோயாளிகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்ட அதிகபட்ச தொடக்க டோஸ் ஒவ்வொரு முக்கிய உணவிற்கும் முன் 1 மி.கி.

மெட்ஃபோர்மின் மோனோ தெரபியில் இரத்த குளுக்கோஸ் அளவை போதுமான அளவில் கண்காணிக்காவிட்டால், மெட்ஃபோர்மினுடன் இணைந்து ரெபாக்ளினைடு பரிந்துரைக்கப்படலாம். இந்த வழக்கில், மெட்ஃபோர்மினின் அளவு பராமரிக்கப்படுகிறது, மேலும் ரெபாக்ளினைடு ஒரு இணக்க மருந்தாக சேர்க்கப்படுகிறது. ரெபாக்ளின்னைட்டின் ஆரம்ப டோஸ் 0.5 மி.கி. மோனோ தெரபியைப் போலவே இரத்தத்தில் உள்ள குளுக்கோஸின் அளவிற்கு ஏற்ப டோஸ் தேர்வு செய்யப்பட வேண்டும்.

18 வயதிற்கு உட்பட்ட நபர்களுக்கு ரெபாக்ளினைடுடன் சிகிச்சையின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு குறித்து ஆராயப்படவில்லை. தரவு எதுவும் கிடைக்கவில்லை.

Repaglide® முக்கிய உணவுக்கு முன் எடுக்கப்பட வேண்டும் (prerandial உட்பட). வழக்கமாக உணவுக்குப் பிறகு 15 நிமிடங்களுக்குள் டோஸ் எடுக்கப்படுகிறது, இருப்பினும், இந்த நேரம் உணவுக்கு 30 நிமிடங்களிலிருந்து மாறுபடும் (ஒரு நாளைக்கு 2.3 மற்றும் 4 உணவு உட்பட). நோயாளிகளுக்கு உணவைத் தவிர்ப்பது (அல்லது கூடுதல் உணவோடு) இந்த உணவோடு தொடர்புடைய ஸ்கிப்பிங் (அல்லது சேர்ப்பது) பற்றி தெரிவிக்கப்பட வேண்டும்.